醋酸甲羟孕酮片

MPA(醋酸甲羟孕酮片)可以以足够的剂量抑制下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)和下丘脑-垂体-性腺(HPG)轴,从而导致促性腺激素,雄激素,雌激素,促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇水平降低,以及性别水平降低激素结合球蛋白(SHBG)。[13]有证据表明,垂体腺中 PR和AR的激活介导了MPA对HPG轴的抑制作用。[139] [140]由于其对雄激素水平的影响,MPA可以产生强大的功能性抗雄激素作用,并被用于治疗雄激素依赖性疾病,例如男孩的性早熟和男性的性欲亢进。[141]此外,由于该药物还可以抑制雌激素水平,因此MPA可以类似地产生强大的功能性雌激素作用,并已被用于治疗雌激素依赖性疾病,例如女孩的性早熟和妇女的子宫内膜异位。由于雌激素水平低,使用不含雌激素的MPA会降低骨矿物质密度雌激素缺乏等症状。[142]

已发现口服MPA在每天20 mg /天的剂量下可将男性的睾丸激素水平抑制约30%(从831 ng / dL至585 ng / dL),约抑制45%至75%(平均60%;至150- 400 ng / dL),剂量为60 mg / day,[143] [144] [145],剂量为60毫克/天时,降低约70%至75%(从832–862 ng / dL到214–251 ng / dL)。 100毫克/天。[146] [147]口服MPA剂量为2.5至30毫克/天,并与雌激素结合使用,可帮助抑制变性女性的睾丸激素水平。[148] [149] [150] [151] [152] [153]每周150至500毫克(每周最高900毫克)的高剂量肌肉内MPA可以将睾丸激素水平抑制至低于100 ng / dL。[143][154]患有亲友病的男性中抑制睾丸激素的肌肉内MPA的典型初始剂量为每周400或500 mg。[143]

雄激素活性 编辑
MPA是AR的强大有效激动剂。它对AR的激活可能在其促性腺激素的作用和对乳腺癌的有益作用中起重要作用。[139] [155] [156]但是,尽管MPA可能在某些女性体内产生诸如痤疮和多毛症等雄激素性副作用,[157] [158]却很少这样做,并且当出现此类症状时,它们往往是轻度的,不管使用的剂量。[139]实际上,据报道,MPA通常可有效改善患有这种疾病的女性多毛症的症状,因此很可能是由于其对雄激素水平的抑制作用。[159][160]而且,MPA很少会对性早熟的儿童造成任何雄激素作用,即使剂量很高也是如此。[161]尽管MPA以高亲和力结合并激活AR,并且在许多生理和治疗作用中可能起重要作用,但MPA普遍缺乏杀毒作用的原因尚不清楚。然而,与受体的其他激动剂如二氢睾丸激素(DHT)相比,发现MPA与AR的相互作用不同。[12]这种差异的结果似乎是,MPA以与DHT相似的亲和力和内在活性与AR结合,但需要约100倍的高浓度才能诱导可比的基因转录,而同时又不拮抗正常雄激素如DHT在任何浓度下的转录活性。[12]因此,这可能解释了MPA产生雄激素副作用的可能性低。[12]

MPA对肝脏蛋白质合成显示出微弱的雄激素作用,类似于醋酸孕甾酮和19-去甲睾酮 衍生物等其他弱雄性孕激素。[4] [5]虽然它不能拮抗雌激素引起的甘油三酸酯和HDL胆固醇水平的升高,但每隔DMPA可能会降低HDL胆固醇的水平。[4]此外,已经发现MPA抑制肝脏中性激素结合球蛋白(SHBG)的产生。[5] [162] [163]每天口服MPA剂量为10毫克,已发现服用戊酸雌二醇 4毫克/天的妇女可使循环SHBG水平降低14%至18%。[5]相反,在一项将2.5 mg /天的口服MPA与各种口服雌激素联合使用的研究中,没有发现MPA对雌激素引起的SHBG水平升高的影响。[163]在另一项高剂量研究中,与未经治疗的对照组女性相比,每天单独口服50 mg MPA的一组女性的SHBG水平降低了59%。[162]

与相关的类固醇醋酸孕甾酮和醋酸环丙孕酮不同,MPA不是AR 的拮抗剂,并且不具有直接的抗雄激素活性。[4]因此,尽管MPA有时被描述为抗雄激素,但它不是“真正的”抗雄激素(即AR拮抗剂)。[144]

糖皮质激素活性 编辑
作为GR的激动剂,MPA具有糖皮质激素活性,因此在足够高的剂量下可引起库欣综合征,[164] 类固醇糖尿病和肾上腺功能不全的症状。[165]有人提出,MPA的糖皮质激素活性可能导致骨质流失。[166] MPA的糖皮质激素活性也可能导致上调所述的凝血酶受体在血管壁,这可能有助于促凝血 MPA的影响和风险静脉血栓栓塞和动脉粥样硬化。[4] MPA的相对糖皮质激素活性是临床使用的孕激素中最高的。[4]
维基上的
我之前看的是醋酸环丙孕酮
我觉的MPA可能更好一点,价格,稳定,毒性小

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那个 稍微排下版什么的
mpa 好像是抗雌激素来着?看这描述,它不抗雄啊(哭)
不过真的是便宜
不过相信有大佬可以批量合成 维基上cpa还有合成路线来着

醋酸甲羟孕酮片,关键只有这句,已发现口服MPA在每天20 mg /天的剂量下可将男性的睾丸激素水平抑制约30%(从831 ng / dL至585 ng / dL),约抑制45%至75%(平均60%;至150- 400 ng / dL),剂量为60 mg / day,[143] [144] [145],剂量为60毫克/天时,降低约70%至75%(从832–862 ng / dL到214–251 ng / dL)。 100毫克/天。[146] [147]口服MPA剂量为2.5至30毫克/天,并与雌激素结合使用,可帮助抑制变性女性的睾丸激素水平

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