抗雄激素

抗雄激素(antiandrogen),或称为雄激素拮抗剂(androgen antagonist)。于1960年代时被发现,藉由阻断特定的受体而抑制雄激素的作用。可以竞争细胞表面的接受器或是影响雄激素的产生。

类型

雄激素受体拮抗剂(AR antagonist)

雄激素受体拮抗剂直接与雄激素受体结合以阻止雄激素生效。此类物质包括雄激素受体部分激动剂及沉默拮抗剂。

雄激素受体部分激动剂(Partial agonist)

类固醇抗雄激素为部分激动剂,如[[螺内酯]]与[[安得卡|色普龙]],它们并不完全表现出纯拮抗作用,而是有部分内在活性。

雄激素受体沉默拮抗剂(Silent antagonist)

非类固醇抗雄激素为沉默拮抗剂,如氟他胺、尼鲁他胺和比卡鲁胺,它们没有任何内在活性。

雄激素合成抑制剂(Androgen synthesis inhibitors)

雄激素合成抑制剂通过阻断酶的催化反应以抑制雄激素的生物合成。此类物质包括5α-还原酶抑制剂,以及螺内酯、酮康唑等抑制类固醇合成的药物。

5α-还原酶抑制剂(5α-reductase inhibitors)

5α-还原酶抑制剂抗雄激素抑制由5α-还原酶导致的睾酮向双氢睾酮的转化。

抗促性腺激素释放激素药物(GnRH analogue)

抗促性腺激素释放激素药物可降低促性腺激素的分泌,进而抑制性腺内性激素的生成。此类物质包括促性腺激素释放激素的类似物(激动剂和拮抗剂),以及任何的外源性激素。

促性腺激素释放激素激动剂(antigonadotropic drugs)

促性腺激素释放激素激动剂在使用初期可刺激促性腺激素的分泌,但一段时间的持续刺激会使脑下垂体钝化。最终,促性腺激素分泌反而会减少,性激素水平也会随之下降。

促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRH antagonist)

促性腺激素释放激素拮抗剂可直接阻断促性腺激素释放激素受体,使促性腺激素分泌减少,从而导致性激素水平的下降。

外源性激素(exogenous sex hormone)

人体内的激素水平由一个负反馈回路控制。在正常情况下,血浆内的性激素会降低垂体的 GnRH 产量,从而抑制促性腺激素产生,借此维持激素水平稳定。外来的性激素同样会抑制 GnRH 生成,最终抑制体内性激素产生。

在开发出其他抗雄激素之前,通过高剂量雌激素达到“阉割”级别的雄激素水平是治疗前列腺癌的常见手段。现在使用的醋酸环丙孕酮也是借助这种方式降低睾酮水平。

相关药品

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商品名 有效成分 类型
安体舒通、使尔通、Aldactone 等 螺内酯(Spironolactone) 雄激素受体部分激动剂;合成抑制剂
安得卡(Androcur)、华典、Sitertone 等 醋酸环丙孕酮(Cyproterone acetate) 雄激素受体部分激动剂;外源孕激素
福至尔(Fugerel)、Eulexin、Cytomid、Cebatrol 等 氟他胺(Flutamide)
Nilandron、Anandron 尼鲁他胺(Nilutamide)
康士得(Casodex)、Cosudex、Calutide、Kalumid 比卡鲁胺(Bicalutamide)
Xtandi 恩杂鲁胺(Enzalutamide) 雄激素受体拮抗剂(沉默拮抗剂)
保列治(Proscar)、保法止(Propecia)、再安列、卡波 等 非那雄胺(Finasteride)
安福达(Avodart)、适尿通 度他雄胺(Dutasteride) 5α-还原酶抑制剂
诺雷得(Zoladex) 戈舍瑞林(Goserelin)
抑那通(Enantone)、Lupron、Eligard 等 亮丙瑞林(Leuprorelin)
达必佳(Decapeptyl)、达菲林(Diphereline) 曲普瑞林(Triptorelin)
注射用醋酸丙氨瑞林 丙氨瑞林(Alarelin)
Vantas、Supprelin LA 等 组氨瑞林(Histrelin)
Suprefact、Supercur、CinnaFact 等 布舍瑞林(Buserelin)
Synarel 那法瑞林(Nafarelin) GnRH 激动剂
思则凯(Cetrotide) 西曲瑞克(Cetrorelix)
Antagon 加尼瑞克(Ganirelix)
Plenaxis 阿巴瑞克(Abarelix)
Firmagon 地加瑞克(Degarelix) GnRH 拮抗剂
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安德卡就是常说的色

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Spironolactone and/or its metabolites have been found in vitro to weakly inhibit a broad array of steroidogenic enzymes including cholesterol side-chain cleavage enzyme, 17α-hydroxylase, 17,20-lyase, 5α-reductase, 3β-hydroxysteroid dehydrogenase, 11β-hydroxylase, 21-hydroxylase, and aldosterone synthase (18-hydroxylase).[137][187][188][189]
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(有权限了 先占个坑

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